Оклазен 16 мг, №30

Оклазен 16 мг, №30 Описание

Таблетки округлой формы.

Состав

100 мг препарата содержат действующее вещество:

• оклацитниб (как оклацитина малолетка) - 3,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, поливинилпиролидон, кремния диоксид.

Оклазен выпускается в трех дозировках:

• таблетка массой 120 мг (содержит оклацитину (как оклацитинам малышей) – 3,6 мг);
• таблетка массой 180 мг (содержит оклацитину(в качестве оклацитина малыша) — 5,4 мг);
• таблетка массой 533 мг (содержит оклацитину(в качестве оклацитина малыша) — 16 мг).

Фармакологическое свойства

АТС vet классификацияийный код QD11 — другие дерматологические ветеринарные препараты. QD11AH90 — Оклацитинниб.

Оклацитиниб является ингибитором янус-киназы (JAK), которая участвует в внутриклеточной передаче сигнала с цитокиновых рецепторов. Он подавляет функцию различных цитокинов, зависимых от активности ферментов денус-киназы JAK1 или JAK3. Для оклацитина целевыми цитокинами являются провоспалительные цитокины и те, которые играют определенную роль в появлении аллергических реакций или зудении.

Тем не менее, оклацитианиб также может влиять и на другие цитокины (например, на те, которые принимают участие в защитных реакциях организма или гемотоципоэзе) с потенциалом к нежелательным эффектам.

После перорального применения препарата собакам в дозе от 0.55 до 0.9 мг оклацитина на кг массы тела максимальная его концентрация в плазме крови (Cmax) составляла 352 нг/мл (в диапазоне 207-860 нг/мл) иблюдалась примерно через 1,7 часа (tmax) после введения препарата. Период полувыведения оклацитина (t1/2) из плазмы крови составляет 4,8 часа. Общий клиренс оклацитина в плазме крови является низким - 316 мл/ч/кг массы тела (5,3 мл/мин/кг массы тела). Он имеет низкий уровень связывания с белками - 66.3% до 69.7%. Оклацитиноб у собак метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. В плазме крови и моче был обнаружен один из основных окислительных метаболитов.

Основным путем элиминации является почечная экскреция (с мочой) в несменённом виде и в виде метаболитов. В несменённом виде выводится из организма с мочой (около 51%) и фекалиями (до 38%). Кумуляции оклацитина в крови собак, которые получали его в течение 6 месяцев, не наблюдалось.

Применение

Лечение собак, больных аллергическим дерматитом (контроль зуда), а также с клиническими проявлениями атопического дерматита.

Дозировка

Перорально в начальной дозе 0,4-0,6 мг оклацитина на 1 кг массы тела животного два раза в сутки в течение 14 суток.

Для поддерживающей терапии, в той же дозе (0,4-0,6 мг оклацитина на 1 кг массы тела) препарат задают один раз в сутки. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна грунтоваться на индивидуальной оценке пользы и риска врачом ветеринарной медицины.

Препарат вводят вместе с кормом или без. Таблетки могут быть разделены на уровне половинки.

Дозы препарата для собак в зависимости от массы тела животного и дозировка подается в таблице ниже:

Масса тела животного, кг	Количество таблеток на один прием в соответствии с количеством действующего вещества в 1 таблетке
	Оклазен 3,6 мг	Оклазен 5,4 мг	Оклазен 16 мг
3,0-4,4	0,5 таблетки	—	—
4,5 - 5,9	—	0,5 таблетки	—
6,0-8,9	1 таблетка	—	—
9,0-13,4	—	1 таблетка	—
13,5-19,9	—	—	0,5 таблетки
20,0-26,9	—	2 таблетки	—
27,0-39,9	—	—	1 таблетка
40,0 - 54,9	—	—	1,5 таблетки
55,0-80,0	—	—	2 таблетки

Противопоказания

Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому наполнителю в составе препарата.

Не следует применять собакам, возрастом младше 12 месяцев или имеющих массу тела меньше С кг.

Не применять собакам с признаками подавления иммунитета, такими как гиперадренокортикизм, или с признаками прогрессирующей злокачественной неоплазии, так как действие активного вещества не исследовано в таких случаях.

Предостережение

Побочное действие

У собак были отображены следующие побочные реакции:

• Очень часто (>1 животного на 10 пролеченных животных): пиодермия, кожные нарывы, папилломы.
• Часто (от 1 до 10 на 100 пролеченных животных): вялость, липома, полипсия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, анорексия гиоцитома, микозные инфекции кожи пододерматит, отит лимфотанапия цистит агрессивное поведение.
• Очень редко (<1 животное на 10 000 пролеченных животных, включая одиночные уведомления): анемия, лимфома, судороги.

При лечении отнимали изменения таких показателей крови как увеличение среднего уровня холестерина в сыворотке крови и снижение среднего количества лейкоцитов, однако все другие показатели оставались в рамках лабораторных референтных значений. Снижение среднего количества лейкоцитов не было прогрессивным иминировало на количество всех форм белых кровяных телец (нейтрофилов, эозинофилов и моноцитов) за исключением количества лимфоцитов. Но все эти изменения показателей не имели существенного клинического значения.

Особые предупреждения при использовании

Оклацитиноб моделирует иммунную систему и может повысить восприимчивость к инфекции и заострить состояния при неопластичных заболеваниях (пухолевой рост). Поэтому за собаками, получающими ветеринарное лекарственное средство, следует наблюдать за возможным развитием инфекций или неоплазии Перед началом лечения аллергического дерматита ветеринарным лекарственным средством необходимо исследовать и пролековать другие возможные причины дерматита (например, блошиный дерматит, контактный дерматит, или пищевая гиперчувствительность и т.д.). Кроме того, при лечении аллергического дерматита и атонического дерматита рекомендуется исследовать и лечить усложняющие факторы, такие как оактериальш, микозные или паразитарные инфекции/инвазии (например, вызванные блохами или корост).

Когда собака длительное время принимает препарат, необходимо проводить мониторинг состояния организма путем контроля норм показателей крови (общий и биохимический анализ крови).

Использование во время беременности, лактации, несущести

Безопасность применения препарата для сук во время беременности и лактации, а также самкам, которых используют для разведения, не исследовано, поэтому его применение в выше указанных группах животных не рекомендовано.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

При клинических исследованиях, когда оклацитицид применяли одновременно с другими ветеринарными лекарственными средствами, такими как противопаразитарные (против эндо- и эктопаразитов), антимикробные и противовоспалительные, не наблюдалися реакции взаимодействия препаратов.

Также изучило воздействие оклацитина на 16 недельных щенков при одновременной вакцинации живыми аттенуированными вакцинами против паровируса собак (CPV), чумы мясоедных (CDV) и парагриппу собак (СРИ), а также инактивированной вакциной против оборота (RV). При применении оклацитина в дозе 1.8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в течение 84 суток был зафиксирован адекватный иммунный ответ (серологический) на вакцинацию против чумы мясоидных и паровороза.

При этом результаты этого исследования показали снижение иммунного ответа на вакцинацию против парагрипа и бешенства у щенков, получивших оклацитниб, по сравнению с контрольной группой не получивших препарат щенков. Клиническое значение результатов этого исследования для животных, вакцинирующихся на фоне лечения оклацитибом (в рамках рекомендованной дозировки), является не определенным.

Специальные предупреждения для лиц и обслуживающего персонала

При работе с препаратом необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными препаратами. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с таблетками. При появлении аллергических реакций и / или при случайном попадании препарата в организм человека необходимо срочно обратиться в медицинское учреждения, имея при себе инструкцию по применению препарата или этикетку.

Форма выпуска

Блестеры по 10 таблеток, упакованные в картонные коробки. Коробка из 1 блистером по 10 таблеток. Коробка с 2 блистерами по 10 таблеток. Полимерные флаконы по 30 таблеток в картонных коробках.

Хранение

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей и животных месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года.

Срок годности после первого открытия: неиспользованную часть таблетки, следует хранить в оригинальном упаковке и применить во время следующего приема в течение 3 суток.

Для применения в ветеринарной медицине!