Кардалис 2,5 мг/ 20 мг, 30 таб

Коричневые таблетки продолговатой формы, разделенные полоской посередине.

• спиронолактон - 13,2
• беназеприла гидрохлорид – 1,7

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K30, ароматизатор говядины искусственный, сахар прессованный, кросповидон, магния стеарат.

Вес 1 таблетки – 151, 302 или 604 мг.

ATC-vet классификационный код: QC09BA07 Средства, действующие на систему ренин-ангиотензина, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, комбинации.

Спиронолактон и его активные метаболиты (включая 7-α-тиометилспиронолактон и канренон) действуют как специфические антагонисты альдостерона, конкурентно связываясь с минералокортикоидными рецепторами, расположенными в почках, сердце и сосудах. В почках спиронолактон ингибирует индуцированную альдостероном задержку натрия, что приводит к увеличению натрия, а затем выведение воды и задержки калия. В результате уменьшение внеклеточного объема уменьшает сердечную нагрузку и давление в левом предсердии. Результатом является улучшение работы сердца. В сердечно-сосудистой системе спиронолактон предотвращает пагубное влияние альдостерона. Альдостерон способствует фиброзу миокарда, ремоделированию миокарда и сосудов, а также дисфункции эндотелия, хотя точный механизм действия еще не четко определен. На экспериментальных моделях у собак было показано, что продолжительная терапия антагонистом альдостерона предотвращает прогрессирующую дисфункцию левого желудочка и ослабляет ремоделирование левого желудочка у собак с хронической формой сердечной недостаточности.

Беназеприла гидрохлорид — это пролекарственное вещество, которое гидролизуется in vivo в его активный метаболит — беназеприлат, который является высокомощным и селективным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Таким образом, блокирует эффекты, опосредованные ангиотензином II, включая сужение сосудов артерий, вен, задержку натрия и воды почками.

Продукт вызывает длительное угнетение активности АПФ в плазме крови собак, причем более 95% подавляет при пиковом эффекте и значительной активности (>80%), сохраняющейся через 24 часа после введения.

Комбинация спиронолактона и беназеприла полезна, поскольку оба вещества действуют на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС), но на разных уровнях вдоль каскада.

Беназеприл, предотвращая образование ангиотензина-II, ингибирует вредные последствия сужения сосудов и стимулирования высвобождения альдостерона. Однако высвобождение альдостерона не полностью контролируется ингибиторами АПФ, поскольку ангиотензин-II также синтезируется путями, не являющимися АПФ, такими как химаза (явление, известное как «прорыв альдостерона»). Секрецию альдостерона также могут стимулировать другие факторы, кроме ангиотензина II, в частности повышение К+ или АКТГ. Следовательно, для достижения более полного угнетения вредных последствий чрезмерной активности РААС, возникающей при сердечной недостаточности, рекомендуется применять антагонисты альдостерона, такие как спиронолактон, одновременно с ингибиторами АПФ, для блокирования активности альдостерона (независимо от источника) через конкурентный антагонизм. Клинические исследования изучавшие продолжительность выживания продемонстрировали, что фиксированная комбинация увеличила продолжительность жизни у собак с застойной сердечной недостаточностью со снижением на 89% относительного риска сердечной смертности животных, получавших спиронолактон в комбинации с беназеприлом (в виде гидрохлорида). У собак, получавших только беназеприл (в виде гидрохлорида), смертность классифицировали как смерть или эвтаназию из-за сердечной недостаточности. Эта комбинация уменьшила кашель, повысила общую активность, улучшила сердечные тона и аппетит у животных. 

У животных, находящихся на лечении, возможно незначительное повышение уровня альдостерона в крови. Предполагается, что это связано с активацией механизмов обратной связи без неблагоприятных клинических последствий. При высоких дозах возможна дозозависимая гипертрофия клубочковой зоны надпочечников. В полевом исследовании, проведенном на собаках с хроническим дегенеративным заболеванием клапанов, 85,9% собак продемонстрировали соответствие лечению (≥90% назначенных таблеток) в трехмесячный период.

Фармакокинетика спиронолактона базируется на его метаболитах, поскольку исходное соединение нестабильно при анализе.
После перорального введения спиронолактона собакам доказано, что три метаболита достигли уровня от 32 до 49% введенной дозы. Корм увеличивает биодоступность до 80-90%. После перорального приема 2-4 мг/кг массы тела абсорбция линейно увеличивается в пределах диапазона.

После приема многократных пероральных доз 2 мг спиронолактона на 1 кг массы тела (в комбинации с 0,25 мг гидрохлорида беназеприла на 1 кг массы тела) в течение 7 суток подряд накопления не наблюдалось. В равновесном состоянии средние C_max достигает 324 мкг/л и 66 мкг/л для первичных метаболитов, 7-α-тиометил-спиронолактона и канренона соответственно через 2 и 4 часа после дозирования. Стабильное состояние достигается до 2-х суток.

После перорального приема гидрохлорида беназеприла пиковые уровни беназеприла достигаются быстро и быстро снижаются, поскольку препарат частично метаболизируется печеночными ферментами к беназеприлату. Неизмененный беназеприл и гидрофильные метаболиты составляют остальные. Системная биодоступность беназеприла неполная из-за неполного всасывания и метаболизма первого прохождения. Нет существенной разницы в фармакокинетике беназеприлата, когда беназеприл (в виде гидрохлорида) вводят собакам, которых кормят или тем, которые кормят.

После многократных пероральных доз 0,25 мг гидрохлорида беназеприла на 1 кг массы тела (из 2 мг спиронолактона на 1 кг массы тела) в течение 7 суток подряд достигается пиковая концентрация беназеприлата (C_max 52,4 нг/мл) при T_max 1,4 ч.

Средние объемы распределения 7-α-тиометил-спиронолактона и канренона составляют примерно 153 литра и 177 литров соответственно. Среднее время нахождения метаболитов колеблется от 9 до 14 часов и они преимущественно распределены по пищеварительному каналу, почкам, печени и надпочечникам.

Беназеприл и беназеприлат быстро распределяются главным образом в печени и почках.
Спиронолактон быстро и полностью метаболизируется печенью к его активным метаболитам, 7α-тиометилспиронолактону и канренону, которые являются основными метаболитами у собак. После одновременного приема спиронолактона (2 мг/кг массы тела) и беназеприла гидрохлорида (0,25 мг/кг массы тела) конечный период полувыведения ( t½ ) составляет 7 часов и 6 часов для канренона и 7-α-тиометил-спиронолактона соответственно.

Концентрации беназеприлата снижаются двухфазно: начальная быстрая фаза представляет собой выведение свободного препарата, тогда как терминальная фаза отражает высвобождение беназеприлата, связывающегося с АПФ, главным образом в тканях. После одновременного приема спиронолактона (2 мг/кг массы тела) и гидрохлорида беназеприла (0,25 мг/кг массы тела) конечный период полувыведения беназеприлата (t ½ ) составляет 18 часов. Беназеприл и беназеприлат обычно связываются с белками плазмы крови, а в тканях находятся, главным образом, в печени и почках.

Повторное введение беназеприла приводит к незначительной биоаккумуляции беназеприлата, устойчивое состояние достигается в течение нескольких суток.

Спиронолактон, в основном, выводится из-за его метаболитов. Плазменный клиренс канренона и 7-α-тиометил-спиронолактона составляет 1,5 л/ч/кг массы тела и 0,9 л/ч/кг массы тела соответственно. После перорального введения собакам радиоактивно меченого спиронолактона 70% дозы выделяется с калом, а 20% - с мочой.

Беназеприлат выводится желчевыводящими путями и мочевыводящим путём у собак. Клиренс беназеприлата не влияет на собак с нарушениями функции почек, поэтому в случаях почечной недостаточности корректировка дозы беназеприла не требуется.

Для лечения собак при застойной сердечной недостаточности, вызванной хронической дегенеративной болезнью клапанов сердца.

Перорально, смешивая с кормом.

Препарат следует применять только в тех случаях, когда следует применять одновременно оба активнодействующих вещества в фиксированной дозе.

Таблетки следует применять собакам один раз в сутки в дозе 0,25 мг беназеприла гидрохлорида и 2 мг спиронолактона на 1 кг массы тела согласно следующей таблице дозировки.

Таблетки следует смешать с небольшим количеством корма, скормив его собаке непосредственно перед основным кормлением.

Таблетки содержат ароматизатор говядины для улучшения вкуса. В полевом исследовании на собаках с хронической дегенеративной болезнью клапанов сердца животные потребляли таблетки добровольно в 92% случаев.

Не применять во время беременности и кормления грудью.

Не применять собакам, у которых обнаружен гипоадренокортицизм, гиперкалиемия или гипонатриемия.

Не применять вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами собакам с почечной недостаточностью.

Не применять при гиперчувствительности к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторов АПФ) или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

Не применять в случаях нарушения сердечного выброса из-за аортального или легочного стеноза.

После применения препарата в рекомендованных дозах очень редко может наблюдаться рвота, диарея и зуд.

Перед началом лечения беназеприлом и спиронолактоном следует оценить функцию почек и уровень калия в сыворотке крови, особенно у собак, у которых был обнаружен гипоадренокортицизм, гиперкалиемия или гипонатриемия. В отличие от людей в клинических испытаниях, проведенных на собаках с этой комбинацией, повышенной частоты гиперкалиемии не наблюдалось. Однако рекомендуется регулярный мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови у собак с почечной недостаточностью, поскольку они могут иметь повышенный риск гиперкалиемии во время лечения данным препаратом.

Из-за антиандрогенного действия спиронолактона не рекомендуется применять ветеринарное лекарство молодым собакам в фазе роста.

При исследовании безвредности рекомендуемой дозы для целевых животных была отмечена обратимая атрофия предстательной железы у всех собак-самцов, получавших спиронолактон.

Препарат следует применять с осторожностью собакам с нарушениями функции печени, поскольку это может изменить значительную биотрансформацию спиронолактона в печени.

Не применять во время беременности и кормления грудью.

Эмбриотоксический эффект (аномалия развития мочевыводящих путей плода) наблюдался при испытаниях беназеприла с лабораторными животными (крысами) в нетоксичных для матери дозах.

Фуросемид применяли вместе с комбинацией беназеприла гидрохлорида и спиронолактона у собак с сердечной недостаточностью без каких-либо клинических признаков побочных взаимодействий.

Одновременное применение этого ветеринарного средства с другими антигипертензивными средствами (например, блокаторами кальциевых каналов, β-адреноблокаторами или диуретиками), анестетиками или седативными средствами может потенциально привести к дополнительным гипотензивным эффектам.

Одновременное применение этого ветеринарного лекарственного средства с другими калийсберегающими методами лечения (например, β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы рецепторов ангиотензина) может потенциально привести к гиперкалиемии.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) вместе с этим ветеринарным лекарственным средством может уменьшить его антигипертензивный эффект, натрийуретическое действие и повысить уровень калия в сыворотке крови. Поэтому за собаками, одновременно получавшими НПВС вместе с этим ветеринарным средством, следует тщательно следить и давать достаточное количество воды.

Введение дезоксикортикостерона вместе с препаратом может привести к умеренному уменьшению натрийуретического эффекта (уменьшение выведения натрия с мочой) спиронолактона.

Спиронолактон уменьшает элиминацию дигоксина и, следовательно, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови. Поскольку терапевтический индекс дигоксина очень узок, целесообразно внимательно следить за собаками, получающими как дигоксин, так и комбинацию гидрохлорида беназеприла и спиронолактона.

Спиронолактон может вызвать как индукцию, так и подавление ферментов цитохрома Р450 и может влиять на метаболизм других веществ, использующих эти метаболические пути. Поэтому препарат следует осторожно применять с другими ветеринарными лекарственными средствами, которые индуцируются, ингибируются или метаболизируются этими ферментами.

Не применять во время беременности и кормления грудью.

Не применять собакам, у которых обнаружен гипоадренокортицизм, гиперкалиемия или гипонатриемия.

Не применять вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами собакам с почечной недостаточностью.

Не применять при гиперчувствительности к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторов АПФ) или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата.

Не применять в случаях нарушения сердечного выброса из-за аортального или легочного стеноза.

Людям с повышенной чувствительностью к спиронолактону или беназеприлу следует избегать контакта с препаратом.

Беременным женщинам следует осторожно обращаться с препаратом во избежание случайного попадания внутрь, поскольку ингибиторы АПФ могут негативно повлиять на будущего ребенка во время беременности у людей.

Случайный прием внутрь, особенно детьми, может привести к неблагоприятным явлениям, таким как сонливость, тошнота, рвота, диарея и кожная сыпь.

В случае случайного приема внутрь следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу листовку-вкладку или этикетку. После работы с препаратом следует тщательно вымыть руки с мылом.

Таблетки весом по 151, 302 или 604 мг в белых пластиковых флаконах по 30 или 90 штук, закрытых крышками с защитой от детей, в картонных коробках.

Хранить отдельно от продуктов питания и кормов в недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 °С.

2 года.

После открытия препарат следует использовать в течение 6 месяцев.

Рекомендован отпуск препарата по рецепту врача ветеринарной медицины.

Для применения в ветеринарной медицине!

💬 Оцените качество товара и ГАРАНТИРОВАННО получите скидку или бесплатную доставку на следующий заказ!
📸 Нам особенно ценны фото- и видеоотзывы.
💬 Сообщите о своем отзыве менеджеру в Telegram, WhatsApp или Viber (по выбору) - и гарантированно получите приятный бонус!

          

✔ Оформите заказ через корзину или в мессенджерах

          

✔ Мы свяжемся с вами для уточнения деталей

          

✔ Отправим после оплаты или наложенным платежом

          

✔ Получите заказ в ближайшем отделении

💙Мы ценим каждого клиента и гарантируем отличный сервис и продукцию.

🛒 Сделайте заказ уже сейчас!