Івермектин має інсектицидну, акарицидну та нематоцидну активність, стимулює виділення гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) у пресинаптичних нейронах. Нейрони зв'язуються з рецепторами нервових закінчень, збільшуючи проникність мембран для іонів хлору та блокуючи передачу нервово-м'язових імпульсів, викликають загибель паразитів. Івермектин не ефективний щодо трематод та стрічкових хробаків