Робенор 20 мг 10 табл (аналог онсиора)

 

 Таблетки округлой формы.

 

 Состав

 

 1 г препарата содержит действующее вещество:

 

 робенакоксиб – 62,5 мг.

 

 Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, поливинилпирролидон, кремния диоксид.

 

 РОБЕНОР для собак выпускают в трех дозировках:

 

 таблетка массой 160 мг (содержит робенакоксиб – 10 мг);

 

 таблетка массой 320 мг (содержит робенакоксиб – 20 мг);

 

 таблетка массой 640 мг (содержит робенакоксиб – 40 мг).

 

 Фармакологические свойства

 

 ATC-vet классификационный код: QM01 – противовоспалительные и противоревматические средства, нестероидные. QM01AH – коксибы. QM01AH91 - робенакоксиб.

 

 Робенакоксиб – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса коксибов, мощный и селективный ингибитор фермента циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлен в двух формах. ЦОГ-1 является конститутивной формой фермента и отвечает за синтез простагландинов, выполняющих защитные функции, например в пищеварительном канале и почках. ЦОГ-2 является индуцированной формой фермента и отвечает за производство медиаторов, включая простагландины, вызывающие боль, воспаление или лихорадку.

 

 В in vitro анализе цельной крови собак селективность робенакоксиба была примерно в 140 раз выше относительно ЦОГ-2 (IC50 0,04 мкМ) по сравнению с ЦОГ-1 (IC50 7,9 мкМ). Робенакоксиб привел к значительному угнетению активности ЦОГ-2 и не влиял на активность ЦОГ-1 у собак при пероральном применении в дозах от 0,5 до 4 мг/кг. Таким образом, в рекомендованных дозах у собак таблетки робенакоксиба сохраняют ЦОГ-1. Во время моделирования воспаления у собак, робенакоксиб оказывал обезболивающее и противовоспалительное действие при однократных пероральных дозах от 0,5 до 8 мг/кг, с ID50 0,8 мг/кг и быстрым началом действия (через 0,5 часа). Во время клинических испытаний на собаках, робенакоксиб уменьшал хромоту и воспаление, связанные с хроническим остеоартритом, а также уменьшал боль, воспаление и потребность в неотложном лечении у собак, перенесших операцию на мягких тканях.

 

 После перорального применения таблеток робенакоксиба в дозе 1 мг/кг без корма, максимальная концентрация его в крови достигается быстро с Tmax 0,5 часа, Cmax 1124 нг/мл и AUC 1249 нг·ч/мл. Одновременное применение неароматизированных таблеток робенакоксиба с кормом не вызывало изменений Tmax, но несколько уменьшилось Cmax (832 нг/мл) и несколько снизился показатель AUC (782 нг·ч/мл). Системная биодоступность таблеток робенакоксиба у собак составила 62% с кормом и 84% без корма.

 

 Робенакоксиб имеет относительно небольшое количество распределения (Vss 240 мл/кг) и интенсивно связывается с белками плазмы (>99%).

 

 Робенакоксиб активно метаболизируется в печени собак. Идентификация других метаболитов кроме одного лактамного не проведена.

 

 После перорального применения таблеток с робенакоксибом конечный период полувыведения робенакоксиба из крови составлял 1,2 часа. Робенакоксиб содержится дольше и в более высоких концентрациях в местах воспаления, чем в крови.

 

 Робенакоксиб выводится преимущественно с желчью (~65%), остальные через почки.

 

 Повторное пероральное введение робенакоксиба собакам в дозах 2–10 мг/кг в течение 6 месяцев не вызывало изменений в профиле крови, ни накопления робенакоксиба, ни индукции фермента. Накопление метаболитов не исследовано. Фармакокинетика робенакоксиба не отличается у самцов и самок собак и линейна в диапазоне 0,5–8 мг/кг.

 Для уменьшения воспаления и боли при лечении собак при хроническом остеоартрите; как противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее средство в периоперационный период (хирургические вмешательства ортопедические, стоматологические и на мягких тканях).

 

 Дозировка

 Перорально индивидуально. Препарат не применять с кормом, поскольку клинические исследования продемонстрировали лучшую эффективность робенакоксиба при остеоартрите, если его принимать без корма или по крайней мере за 30 минут до или после кормления. Таблетки могут быть разделены на равные половинки.

 

 Остеоартрит

 Применяют в рекомендованной дозе 1 мг робенакоксиба на 1 кг массы тела животного с диапазоном 1-2 мг/кг, один раз в сутки в одно и то же время ежедневно.