Імодіум капс. 2мг №20 (Янсен, Бельгия М)

Склад: діюча речовина: loperamide; 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат; оболонка капсули: заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132), еритрозин (Е 127), желатин. Лікарська форма.Капсули. Основні фізико-хімічні властивості:капсули розміром 4 з зеленою кришечкою та темно-сірим корпусом, що містять порошок білого кольору. Фармакотерапевтична група.Антидіарейні препарати; засоби, що застосовуються для лікування інфекційно-запальних захворювань кишечнику. Засоби, що пригнічують перистальтику. Лоперамід. Код АТХ А07D A03. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, що призводить до зниження пропульсивної перистальтики та збільшення часу проходження вмісту через травний тракт, а також здатності стінки кишечнику до абсорбції рідини та електролітів. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації. Фармакокінетика. Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого перорально, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить лише приблизно 0,3 %. Розподіл: результати досліджень розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього шару мʼязової оболонки. Зв’язування лопераміду з білками становить 95 %, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу в плазмі крові залишаються дуже низькими. Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людини становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом. Пацієнти дитячого віку: фармакокінетичних досліджень за участю пацієнтів дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих. Клінічні характеристики. Показання. Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем. Протипоказання. Імодіум® протипоказаний: - пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату; - дітям віком до 12 років; - пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла; - пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії; - пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родинSalmonella, Shigella таCampylobacter. Імодіум® взагалі не слід застосовувати, якщо потрібно уникнути пригнічення перистальтики через ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон. Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не слід застосовувати одночасно з прийомом Імодіуму® дітям. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідома. Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р‑глікопротеїну, призводило до 3-4-разового збільшення концентрації лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб’єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів). Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р‑глікопротеїну, призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії. Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.