Марокс 10 мл

 прозрачный раствор желтого цвета.

 

 состав

 1 мл препарата содержит действующее вещество:

 

 маропитант цитрата пересчета на маропитант - 10 мг.

 Вспомогательные вещества: сульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина, метакрезол, вода для инъекций.

 

 Фармакологические свойства

 ATCvet классификационный код QA04 — противорвотные и противонудные средства. QA04AD90 Маропитант.

 

 Маропитант является высокоселективным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1), он блокирует действие субстанции Р, ключевого нейромедиатора, участвующего в процессе рвоты в центральной нервной системе. Вещество Р (нейрокинин 1), нейропептид, состоящий из 11 аминокислот, относится к семейству тахикининов (биологически активных нейропептидов) и проявляется в высоких концентрациях в центре рвоты.

 

 Действие вещества Р опосредуется тремя G-белковыми рецепторами, обозначенными NK1, NK2 и NK3. Большинство центральных и периферических эффектов вещества Р опосредуется рецепторами NK1. Рецепторы NK1 могут быть обнаружены как в центральной, так и в периферической нервной системе. Они также присутствуют в стволе мозга, нейронах, эндотелиальных клетках сосудов, пищеварительном канале, легочной ткани и мышцах. Вещество Р является предпочтительным лигандом для рецептора NK1, предпочтительного рецептора тахикинина в мозге.

 

 Маропитант имитирует структуру вещества Р и взаимодействует с рецепторами NK1, поэтому они не могут связывать вещество Р, таким образом уменьшая стимуляцию эметического центра. Ингибируя связывание субстанции Р в рвотном центре, маропитант обеспечивает эффективность широкого спектра действия против нервных (центральных) и гуморальных (периферических) причин рвоты, а также оказывает противорвотное действие на центральные и периферические эметогены, включая апоморфин и сироп рвотного коре.

собаки

 фармакокинетические параметры маропитана при однократном подкожном введении собакам в дозе 1 мг маропитана на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови - 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax) период полувыведения (t1/2) - 8,84 часа.

 

 После подкожного введения собакам 1 мг маропита на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 сут его накопление составляет 146%.

 

 При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитана на 1 кг м. т. его начальная концентрация в плазме крови составляет 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 9,3 л/кг, системный клиренс - 1,5 л/ч/к/к/ 5,8 часов.

 

 Терапевтический уровень маропитата в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения.

 

 Биодоступность у собак после подкожного введения - 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 м г на 1 кг м. т.

 

 Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 были идентифицированы у собак как изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени.

 

 Почечный клиренс является незначительным путем элиминации: менее 1% подкожно введенной дозы 1 мг/кг м.т., обнаруживается в моче в виде маропитата или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

 

 Кошки

 Фармакокинетические параметры маропитата при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови — около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) — 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг м.т. начальная концентрация маропитата в плазме составляет 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 2,3 л/кг, а системный клиренс - 0,51 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) - примерно 4,9 часа.

 

 Фармакокинетика маропитата в организме кошек зависит от возраста: клиренс у 4-месячных котят выше, чем у взрослых кошек.

 

 Концентрация маропитата в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения.

 

 Биодоступность маропитана у кошек после подкожного введения составляет 91,3%.

 

 Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг м.т.

 

 После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 суток накопления составляет 250%.

 

 Маропитант метаболизируется в печени под действием цитохрома Р450 (CYP) путем биотрансформации ферментами CYP1A и CYP3A, которые идентифицированы как кошачьи изоформы.

 

 После подкожного введения в дозе 1 мг 1 кг м.т. менее 1% маропитата выводилось с мочой или фекалиями в неизмененном виде, его основной метаболит в количестве 10,4% дозы выделялся с мочой и 9,3% дозы с фекалиями. Связывание маропитата с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.

 

 Применение

 Собаки:

 для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;

 для предотвращения рвоты, за исключением того, что вызвано локомоционной болезнью;

 для лечения больных животных с симптомом рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами;

 для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты и улучшения восстановления после общей анестезии после применения агониста μ-опиатных рецепторов морфина.

 Кошки:

 для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;

 для лечения рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами.

Хранение

 Сухое темное, недоступное для детей место при температуре не выше 30 °C.

 

 Не замораживать. После первого прокалывания флакона раствор для инъекций МАРОКС следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C и использовать в течение 60 суток с момента первого прокалывания. Пробку можно прокалывать не более 25 раз.

 

 Срок годности

 2 года.

 

 Для применения в ветеринарной медицине!