Цетрилев нео таб 5мг №100 (ФДС Лимитид)

Склад: діюча речовина: левоцетиризин; 1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг; допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон К-30, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, лак хіноліновий жовтий (Е 104). Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості:круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, гладкі з обох боків. Фармакотерапевтична група.Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергійної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не виявляє седативного ефекту. Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність та не залежать від дози та часу, також мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. В процесі абсорбції або виведення хіральна інверсія не спостерігається. Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з вживанням їжі, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100 %. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % – через 0,5-1 годину. Сmах у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після двох днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %. Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається приблизно 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування відбувається насамперед за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна. Виведення. Екскреція препарату відбувається двома шляхами — за рахунок клубочкової фільтрації та за рахунок активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. Виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається в основному із сечею (виводиться у середньому 85,4 % введеної дози препарату). Із фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату. Особливі популяції Порушення функції нирок Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %. Клінічні характеристики. Показання. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та хронічної ідіопатичної кропив’янки. Протипоказання. Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату. Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.