Дезлоратадин-тева таб. в/о 5мг №10

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дезлоратина 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), манит (Е 421), тальк, магния стеарат, гипромеллоза 6 мПа.с (E 464)*, титана диоксид (Е 171)*, макрогол 6000 (E 1521)*, индигокармин алюминиевый лак (E 132)*.

*в составе пленочной оболочки Opadry Blue 03F20404.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: голубые круглые, диаметром 6 мм распакли таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «LT» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Дезлоратадин. Код АТХ R06A X27.

Фармакологическое свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия. Дезлоратадин – это несдативный антигистаминный препарат длительного действия, обладающий селективным антагоническим действием на периферические H₁-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы, поскольку плохо проникает в центральную нервную систему.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические свойства, в частности, угнетение выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин, у клеткам эндотелия. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

Клиническая эффективность и безопасность. В клиническом исследовании многоразовых доз дезлоратадин в течение 14 дней применяли ежедневно в дозе до 20 мг, статистически или клинически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалися. В клинико-крарошкологической исследовании при применении дезлорадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не было наблюдений. В клинических исследованиях таблеток дезлоратинадина при совместимом применении с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не Наблюдалось.

Дезлоратадин практически не проникает в нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при применении в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием дезлорадина в дозе 7,5 мг в сутки не оказывает влияния на психомоторную активность. В исследовании одноразовой дозы, проведенной у взрослых, дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели летной способности, включая обострение субъективной сонливости или выполнение задач, связанных с полётами.

В клинических фармактических исследованиях одновременное применение с алкоголем не усиливало алкоголь-индукированное нарушение работоспособности или сонливость. Не было обнаружено существенных отличий в результатах психомоторных тестов между группами дезлорадина и плацебо, независимо от того, применяли его по отдельности или с алкоголем.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно облегчал и контролирул в течение 24 часов такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд поднежки.

Эффективность применения таблеток дезлоратина у подростков 12–17 лет в исследованиях не была окончательно продемонстрирована. Помимо установленных классификация сезонного и круглогодичного, аллергический ринит можно классифицировать как интермитирующий аллергический ринит и персистент в зависимости от продолжительности симптомов. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 дней или более чем на неделю и более 4 недель.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросчика по оценке качества жизни пациентов с рыноконизтивом. Максимальное улучшение отмечено в пунктах опросителя, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатичную крапивянку изучают как клиническую модель уртикарных расстройств, поскольку механизмы развития одинаковы независимо от этиологии. Высвобождение гистамина является причинным фактором всех уртикарных расстройств, поэтому дезлоратадин может эффективно облегчать симптомы всех уртикальных расстройств, в том числе хронической идиопатичной крапивянки.

В двух 6-недельных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатичной крапивянкой дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер сыпи до конца первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда на более чем 50 % отметилось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин по сравнению с 19 % пациентов, которые принимали плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило влияние заболевания на сон и дневную активность по показателям четырехбальной шкалы, используемой для оценки этих изменений.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Концентрации дезлоратина в плазме крови определяются через 30 минут после применения, лекарственное средство хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа, период полувывода составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратина соответствует периоду его полувывода (примерно 27 часов) и частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлотадина пропорциональна дозы в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором детские данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, в 4 % участников наблюдалось более высокая концентрация дезлоратина, этот процент может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратина через 7 часов была примерно в 3 раза более высокой, конечный период полувывода составлял около 89 часов. Профиль безопасности у таких пациентов не отличается от профиля в общей среде обитания.

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратина (5–20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарственного средства не обнаружено.

Биотрансформация. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

Вывод. В исследовании одноразового приема дезлоратина в дозе 7,5 мг приема пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на распределение дезлоратина. Установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратина.

Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетику дезлоратина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХНН) сравнивали с такой у здоровых лиц в одном исследовании одноразовой дозы и одному исследовании многократных доз. В исследовании однодозового применения экспозиция дезлорадина была примерно в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с ХНН легкой и средней степени тяжести соответственно, чем у здоровых лиц. В исследовании многодозвоночного применения равновесное состояние было достигнуто после 11-го дня, и сравнительно со здоровыми лицами экспозиция дезлорадина была ~1,5 раза больше у пациентов с ХНН легкой и средней степени тяжести и ~2,5 раза больше у пациентов с тяжелой ХНН.

В обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и C_max) дезлорадарина и 3-гидроксидезолоратина не были клинически значимыми.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);
• крапивянкой (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратину, к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

В клинических исследованиях таблеток дезлоратинадина при совместимом применении с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не Наблюдалось (см. раздел «Фармакологическое свойства»).

В клинико-красочных исследованиях при применении дезлорадина в таблетках вместе с алкоголем не отмечено усиления негативного влияния этанола (см. раздел «Фармакологические свойства»). Однако в постмаркетинговом периоде наблюдали случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации при применении лекарственного средства, поэтому следует быть осторожным при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Исследования по изучению взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности по применению

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лекарственное средство Дезлоратадин-Тева следует применять с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в медицинском или семейном анамнезе и детям, которые могут быть более чувствительны к развитию новых судороги при лечении дезлоратадином. Лечащий врач должен рассмотреть возможность прекращения лечения дезлорадином пациентов, в которых при применении лекарственного средства наблюдался нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Большое количество данных по применению дезлоратина в период беременности (более 1000 беременностей, завершившихся пологами) не выявлено тератогенной, фетототоксического действия и неблагоприятного воздействия на плод/новорожденный. В ходе исследований на животных не обнаружено прямого или косвенного негативного воздействия по репродуктивной токсичности. В качестве предохранительного мероприятия желательно избегать применения лекарственного средства Дезлоратадин-Тева в течение беременности.

Кормление грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко. Воздействие дезлоратина на новорожденных/неизвестных. Женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется определить, является ли отсутствие грудного кормления или избегание применения препарата, принимая во внимание преимущества грудного кормления для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные по воздействию на мужскую или женскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что Дезлоратадин-Тева не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство людей не испытывают сонливости. Но, поскольку существует индивидуальная вариабельность реакции на все лекарственные средства, рекомендуется, чтобы пациенты не занимались деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование механизмов, пока они не определят собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персизирующий аллергический ринит) и крапивянкой.

Терапия интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить при их повторном возникновении.

При персистенциозном аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Имеются ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлорадина у подростков от 12 до 17 лет.

Эффективность и безопасность таблеток дезлоратина 5 мг покрытых пленочной оболочкой, у детей до 12 лет не установлена.

Передозировка

По данным постмаркетингового периода профиль побочных реакций, связанных с передозированием, был аналогичным профилем терапевтических доз, но выраженность этих признаков была более тяжелой.

Лечение. При передозировании следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбируемого активного вещества, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется по гемодиализу, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Симптоми. В ходе клинических исследований многократного применения дезлоратина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает терапевтическую) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дети. По данным постмаркетингового опыта профиль побочных реакций, связанный с передозированием в виде профиля, характерного для терапевтических доз, однако выраженность признаков может быть более тяжелой.

Побочные эффекты

Резюме профиля безопасности. В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатичную крапивку, о побочных реакциях у пациентов, которые получали 5 мг дезлоратина в сутки, уведомлено на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, по сравнению с группой плацебо, уведомляли об утомляемости (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 детей в возрасте 12–17 лет самой распространенной побочным опытом был головная боль, он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.

Суммарная частота побочных реакций. Побочные реакции, о которых уведомляли в ходе клинических исследований с частотой выше, чем у плацебо-группы, а также в постмаркетинговый период классифицируются следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота недоступна (не можно определить по существующим данным).

Метаболические расстройства и расстройства питания. Частота неизвестно: повышение аппетита.

Психические расстройства. Очень редко:сокрушимая реакция. Частота неизвестно: аномальное поведение, агрессия, подавленное настроение.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны органов зрения. Частота неизвестно: сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: тахикардия, сердцебиение. Частота неизвестно: удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: сухость во рту. Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня белыерубина, гепатит. Частота неизвестно: желтушка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Очень редко: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестно: фоточувствительность.

Общие нарушения. Часто: утомляемость. Очень редко: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, ангионевротический отек, задушка, зуд, сыпь и крапивянка). Частота неизвестно: астения.

Исследования. Частота неизвестно: увеличение массы тела.

Дети. В постмаркетинговый период уведомляли о других побочных реакциях (частота неизвестно): удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, нарушения поведения и агрессивность.

Ретро-спективное оспаривационное исследование по безопасности показало увеличенную частоту приступов судорог, начавшихся у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приеме дезлоратина, по сравнению с периодами, когда они не получали дезлоратадин.

Среди детей в возрасте 0-4 лет скорректировано абсолютное увеличение рассчитано 37,5 (95 % доверчивый интервал (ДИ) 10,5–64,5) на 100000 человекно-роков с предыдущим уровнем начинающих приступов 80,3 на 100000 человекно-роков. Среди пациентов в возрасте 5-19 лет скорректировано абсолютное увеличениечилось 11,3 (95 % ДІ 2.3–20,2) на 100000 человеко-роков с предыдущим показателем 36.4 на 100000 человекно-роков.

Уведомления о подозреваемых побочных реакциях. Уведомление о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/рызик при применении этого лекарственного средства. Медицинский и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует уведомлять о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему с фармаконажка по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.