L-цет табл. 5мг №100

Склад: діюча речовина:левоцетиризину дигідрохлорид (levocetirizine dihydrochloride); 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг; допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, Opadry II 85G51300 зелений*; *Opadry II 85G51300 зелений: спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, лецитин, індигокармін (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (E 110). Лікарська форма.Таблетки, вкриті оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості:круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою зеленого кольору. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів периферичних Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність, не залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність у різних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральна інверсія. Абсорбція Левоцетиризин після перорального застосування швидко та інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmах) препарату зменшується та досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність становить 100 %. У 50 % хворих дія левоцетиризину розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % - через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація (Сmах) у сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація у крові досягається після двох днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно. Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча - у тканинах центральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові - 90 %. Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менш ніж 14 % від дози левоцетиризину, і тому відмінність у результаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О- деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування у першу чергу відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь чисельні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливав на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищували максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна. Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення левоцетиризину з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Період напіввиведення препарату коротший у маленьких дітей. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих - 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середньому 85,4 % застосованої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози левоцетиризину. Особливі популяції Порушення функцій нирок Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів порівняно з загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %. Клінічні характеристики. Показання. Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) такропив'янки. Протипоказання. Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату. Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (з’єднання рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не чинить клінічно значущих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (- 11 %) до паралельного застосування цетиризину. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції. Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину та алкоголю чи інших депресантів центральної нервової системи у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи. Особливості застосування. З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації). Слід з обережністю застосовувати препарат при одночасному прийомі з алкоголем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Призначаючи препарат у разі наявності у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (наприклад, травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі. Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату. Оскільки антигістамінні препарати можуть пригнічувати відповідь на шкірні алергічні проби, то перед їх проведенням необхідним є період вимивання (від 3 днів). Можливим є виникнення свербежу при припиненні застосування левоцетиризину, навіть якщо ці симптоми не були присутні до початку лікування. Свербіж може зникнути самостійно. У деяких випадках свербіж може бути інтенсивним, що може стати причиною поновлення лікування. Після повторного застосування левоцетиризину свербіж, як правило, проходить. Допоміжні речовини. Препарат містить барвник жовтий захід FCF (Е 110), що може спричиняти алергічні реакції. Застосування у період вагітності або годування груддю. Вагітність Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Годування груддю Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити. Фертильність Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами під час лікування препаратом. Спосіб застосування та дози. Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо у добовій дозі 5 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Хворим літнього віку із нормальною функцією нирок: корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці. Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) має бути оцінений за вмістом креатинін