Состав
действующее вещество: деккетопрофен;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, глицерина дистеарат;
оболочка: гипомелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двухопукулой поверхностью, с риской для разделения с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ M01A E17.
Фармакологическое свойства
Фармакодинамика
Декскетопрофена трометамол представляет собой соль пропионовой кислоты. Это аналгическое, противовоспалительное и жаропонижающее лекарственное средство, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПЗЗ).
Механизм действия.
Механизм действия базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления циклооксигеназы. В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндоперосиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также осредильно влиять на основное действие препарата.
Фармакодинамическое действие.
Подавляющее действие декскетопрофена относительно активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 была продемонстрирована у животных и людей.
Клиническая эффективность и безопасность.
Клинические исследования показали, что деккетопрофен оказывает эффективное обезболивающее действие, которое развивается через 30 минут после применения препарата и длится 4-6 часов.
Фармакокинетика
Всасывание.
После перорального применения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 30 минут (15–60 минут).
При применении декскетопрофена трометамола вместе с пищей значение ППК не изменяются, однако значение Cmax снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается tmax).
Распределение.
Время распределения и период полувывода декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1.65 часов соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99 %) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет менее 0,25 л/кг. Исследование фармакокинетики многоразовых доз показало, что после последнего применения декскетопрофена трометамола значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, что доказывает отсутствие кружки (накопление) препарата.
Биотрансформация и вывод.
После применения декскетопрофена трометамола в моче оказывается только S-(+)-энантиомер, что доказывает отсутствие его инверсии в R-(-)-энантиоммер в организме человека.
Вывод декскетопрофена происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками.
Показания
Симптоматическая терапия боли от легкой до умеренной степени, например, мышечно-скелетная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому нестероидному противовоспалительному средству (НПЗЗ), или к любому из вспомогательных веществ.
- Применение пациентам, в которых вещества с подобным механизмом действия, например ацетилсалициловая кислота и другие НПЗЗЗ, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивянки или ангионевротического отека.
- Известные фотоаллергические или фототоксичные реакции при лечении кетопрофеном или фибратами.
- Кровотечение или перфорацию в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с применением НПЗЗ.
- Активная фаза язвенной болезни/кровотетеля в пищеварительном тракте, рецидивирующего течение язвенной болезни/кровотетеля в пищеварительном тракте в анамнезе.