
| Страна производитель | Франция |
|---|---|
| Производитель | Ceva Sante Animale |
| Лекарственная форма | Таблетки |
| Вид животных | Собаки |
Описание
Коричневые таблетки продолговатой формы, с раздельной бороздкой посередине.
Состав
100 г препарата содержат действующее вещество (г):
торасемед - 0,971.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поведон K30, ароматизатор свинины искусственный, сахар прессованный, кроссоводатор, магния стеарат.
Исемид выпускается в трех дозировках:
таблетка массой 103 мг (вместит торасемиду – 1,0 мг);
таблетка массой 206 мг (вместит торассемиду – 2,0 мг);
таблетка массой 412 мг (содержит торасемиду – 4,0 мг).
Фармакологическое свойства
ATC-vet классификацияный код: QC03CA04 Торасемед.
Торасемид относится к классу петлевых диуретиков пиридин-3-сульфонилсечевины, так называемых высококачественных диуретиков. Торасемид имеет химическую структуру в виде петлевых диуретиков, таких как фуросемид и блокаторов Cl-каналов.
Основным местом действия торассемида является толстая выступающая часть петли Генле, где он взаимодействует с Na+-K+-2Cl-котранспортером, локализованным в просветной мембране (вечевой стороны), и блокирует активную реабсорбцию натрия и хлорида. Поэтому диуретическая активность торасемида лучше корректирует со скоростью вывода торассемида с мочой, чем с концентрацией в крови.
Поскольку выступающая часть петли Генле непроницаема для воды, ингибирование движения Na+ и Cl- с просвета в интерстициональное пространство увеличивает концентрацию ионов в просвете и образует гипертонический медулярный интерстиций. Таким образом, реабсорбция воды из сборной протоки подавляется, и объем воды на стороне просвета увеличивается.
Торасемид вызывает значительное дозависимое увеличение потока мочи и выведение натрия и калия с мочой. Торасемид обладает более сильным диуретическим действием, чем фуросемид.
У собак после одноразового внутривенного введения 0.2 мг торассемида на 1 кг массы тела средний общий коэффициент очистки составил 22.1 мл/ч/кг со средним объемом распределения 166 мл/кг и средним конечным периодом полувывода около 6 часов. После перорального приема 0,2 мг торассемида/кг массы тела абсолютная биодоступность составляет примерно 99% по данным концентрации в плазме крови по времени и 93% по данным концентрации в моче по времени.
Применение торасемида после кормления на 37% увеличило AUC -| торасемида и немного замедлило Tmax, однако максимальные концентрации (Cmax) после применения до и после кормления примерно одинаковы (2015 мкг/л против 2221 мкг/л соответственно). Кроме того, мочегонный эффект торассемида примерно одинаковы при применении торасемида до и после кормления. Таким образом, ветеринарный препарат можно применять до и после кормления.
У собак связывание с белками плазмы крови составляет > 98%.
Значительная часть дозы (около 60%) выводится с мочой в необмененном виде исходного вещества. Частица торассемида, выделяемая с мочой, примерно одинакова при применении до или после кормления (61% против 59% соответственно).
В моче обнаружено два метаболита (делакилированный и гидроксилированный метаболиты). Исходящее вещество металлолизуется печеньвым цитохром P450 семейств 3A4 и 2E1 и меньшей степени 2C9.
Не наблюдается накопление торасемида после повторного перорального приема один раз в сутки в течение 10 суток, независимо от введенной дозы (от 0.1 до 0,4 мг/кг), даже если наблюдается незначительное пропорциональность дозы.
Применение
Для лечения собак при застойной сердечной недостаточности, включая отек легких.
Дозировка
Перорально, самостоятельно или с кормом.
Рекомендуемая начальная / поддерживающая доза составляет от 0,13 мг до 0.25 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
При умеренном или тяжелом отеке легких эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 0,4 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
Дозы 0.26 мг торасемида на 1 кг массы тела и выше следует применять в течение не более 5 дней. После окончания этого периода дозу следует уменьшить до поддерживающей дозы, а собаку следует осмотреть ветеринарный врач.
В следующей таблице дозировка отображается схему корректировки дозы в рамках рекомендуемого диапазона доз от 0.13 мг до 0,4 мг торасемида на 1 кг массы тела в сутки:
|
Масса тела собаки |
Количество таблеток Исемида в сутки и их концентрация |
|
|---|---|---|
|
Начальная / поддерживающая доза |
Временная увеличенная доза |
|
|
|
1 мг |
|
|
2,5-4 |
1⁄2 |
1 |
|
> 4-6 |
1 |
1 + 1⁄2 |
|
> 6-8 |
От 1 до 1 + 1⁄2 |
От 2 до 2 + 1⁄2 |
|
> 8-11,5 |
От 1 + 1⁄2 до 2 |
От 2 + 1⁄2 до 3 |
|
|
2 мг |
|
|
> 11,5 до 15 |
От 1 до 1 + 1⁄2 |
2 |
|
> 15 до 23 |
От 1 + 1⁄2 до 2 |
От 2 + 1⁄2 до 3 |
|
|
4 мг |
|
|
> 23-30 |
От 1 до 1 + 1⁄2 |
2 |
|
> 30-40 |
От 1 + 1⁄2 до 2 |
От 2 + 1⁄2 до 3 |
|
> 40-60 |
От 2 до 2 + 1⁄2 |
От 3 до 4 |
Дозировка следует корректировать, обращая внимание на функцию почек и электролитное состояние. После того, как признаки застойной сердечной недостаточности покупки и состояния собаки стабилизируются, лечение следует продолжать в самой низкой эффективной дозе, если требуется долговременная терапия с использованием торасемида.
Таблетки следует скармливать самостоятельно или смешивать с небольшим количеством корма, подкорректировав его собаке непосредственно перед основным кормлением.
Противопоказания
Не применять во время беременности и лактации.
Не применять собакам, у которых обнаружена почечная недостаточность.
Не применять в случаях обезвоживания, гипооломии или гипотензии.
Не применять одновременно с другими петлевыми диуретиками.
Не применять при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Предостережение
Побочное действие
После применения препарата в рекомендуемых дозах, может наблюдаться почечная недостаточность, повышение почечных показателей в крови, концентрация в крови и изменения уровня электролитов (хлоридов, натрия, калия, фосфора, магния, кальция), эпизодические желудочно-кишечные признаки, такие как рвота и диарея, обезвоживание, полиурия, полипипсия, недержание мочи, анорексия, потеря массы тела и вялость и другие побочные эффекты, такие как сухость слизистой оболочки ротовой полость, обратимое повышение концентрации глюкозы и альдостерона в сыворотке, снижение удельной массы мочи и увеличение рН мочи.
Особые предупреждения при использовании
Начальная / поддерживающая доза может быть временно увеличена, при увеличении отека легких, т.е. достижении состояния альвеолярного отека.
Применение во время беременности, лактации
Не применять во время беременности и лактации.
Фетотоксический и матернотоксический эффект наблюдался во время лабораторных испытаний торассемида на крысах и кролях в токсичных для матери дозах.
Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение петлевых диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств (НПЗЗ) может привести к снижению натрийуретической реакции.
Одновременное применение этого ветеринарного лекарственного средства с НПЗУ, аминогликозидами или цефалоспирами может повысить риск нефротоксичности и/или ототоксичности этих лекарственных средств.
Торасемид способен антагонизировать действие пероральных гипогликемических средств.
Торасемид может повысить риск аллергии на сульфаниламиды.
При одновременном применении этого ветеринарного лекарственного средства с кортикостероидами последствия потери калия могут усиливаться.
При одновременном применении этого ветеринарного лекарственного средства с амфотерицин В может наблюдаться повышенный потенциал нефротоксичности и усиления электролитного дисбаланса.
При одновременном применении торассемида с дигоксином не упоминалось о фармакокиничических взаимодействиях; однако гипокалиемия может усиливать вызванные дигоксином аритмии.
Торасемид способен уменьшить почечное выведение салицилатов, что приводит к повышению риска токсичности.
Следует быть осторожным при применении торасемида с другими препаратами, сильно связывающимися с белками плазмы. Поскольку связывание с белками способствует почечной секреции торасемида, снижение связывания из-за замены другим препаратом может быть причиной резистентности к диуретиков.
Одновременное применение торасемида с другими веществами, метаболизующимися цитохромом P450 семейства 3A4 (например: эналаприл, бупренорфин, доксициклин, циклоспорин) и 2E1 (изофлуран, севофлуран, теофилин), может уменьшить их вывод из системного кровообращение.
Эффект антигипертензивных ветеринарных лекарственных средств, особенно ингибиторов ангиотензин преобразовательного фермента (АПФ), может усиливаться при одновременном применении с торасемидом.
Специальные оговорки
У собак с отеком легких в фазе обострения, требующих немедленного лечения, сначала следует рассмотреть вопрос об использовании инъекционных препаратов, перед началом пероральной терапии диуретиками.
Функцию почек (измерение содержания мочевины и креатина в крови, а также соотношение белка в моче: креатинин (UPC)), состояние гидратации и электролитное состояние сыворотки крови следует контролировать до и во время лечения через регулярные промежутки времени в соответствии с оценкой пользы и риска, проведенной врачом ветеринарной медицины. Диуретическая реакция на торасемед со временем может усиливаться при повторном применении, особенно при дозах больше 0,2 мг/кг/суте; поэтому следует рассмотреть возможность более частого мониторинга.
Торасемед следует с осторожностью применять при сахарном диабете. Рекомендуется мониторинг гликемии у животных, больных сахарным диабетом, до и при применении препарата. У собак с имеющимся электролитным и/или водным дисбалансом это следует исправить перед лечением торасемидом.
Поскольку торасемид усиливает жажду, собаки должны иметь свободный доступ к питьевой воде.
При потере аппетита и/или рвоты и/или вялости или при корректировании лечения следует оценить функцию почек (мочевина и креатинин крови, а также соотношение протеин:креатинин (UPC) в моче).
В ходе клинических полевых испытаний эффективность Исемида была продемонстрирована при его применении для первоочередного лечения. Переход лечения из альтернативного петлевого диуретика на это ветеринарное лекарственное средство не оценился, и такое изменение должно осуществляться только на основе оценки соотношения пользу/рызик, проведенной ответственным врачом ветеринарной медицины.
Безвредность и эффективность препарата не оценивались для собак массой тела менее 2,5 кг. Для этих животных следует назначать Исемид только в соответствии с оценке соотношения пользу/рызик ответственным врачом ветеринарной медицины.
Таблетки ароматизированы.
Специальные предупреждения для лиц и обслуживающего персонала
Это ветеринарное лекарственное средство может вызвать усиленное мочеиспускание, жажду и/или желудочно-кишечные расстройства и/или гипотензию и/или обезвоживание при глотании. Любые частично использованные таблетки следует повернуть в блистерную упаковку, а затем в оригинальную коробку, чтобы предотвратить доступ к ним детей. В случае случайного приема внутрь следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу открытку-вкладышку или этикетку.
Это ветеринарное лекарственное средство может вызвать реакции гиперчувствительности (аллергии) у лиц, чувствительных к торассемиду. Людям с повышенной гиперчувствительностью к торассемиду, сульфонамидам или к любому из вспомогательных веществ следует избегать контакта с ветеринарным лекарственным средством. При появлении симптомов аллергии следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу открытку-вкладку или этикетку. После работы с препаратом следует тщательно вымыть руки с мылом.
Форма выпуска
Таблетки, весом по 103, 206 или 412 мг в блистерах по 30 или 90 штук, в картонных коробках.
Хранение
Хранить отдельно от продуктов питания и кормов, в недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 ◦С.
Срок годности
4 года.
Рекомендовано отпуск препарата по рецепту врача ветеринарной медицины.
Для применения в ветеринарной медицине!