Цефасептин 75 мг, 10 таб

Цефасептин 75 мг, 10 таб Опис

Довгасті таблетки бежевого кольору з роздільною борозенкою на 2 частини.

Склад

1 таблетка (75 мг) препарату містить діючі речовини:

• цефалексин (у вигляді цефалексину моногідрату) — 75,0 мг,

Допоміжні речовини: моногідрат лактози, кросповідон, повідон К30, натрію кроскармеорза, целюлоза мікрокристалічна, аромат печінки, аромат дріжджів, натрію стеарил фумарат.

Фармакологічні властивості

ATC vet класифікаційний код — QJ01DB01. Антибактеріальні засоби для системного застосування, цефалоспорини першого покоління.

Цефалексин є бактерицидним антибіотиком, активність якого змінюється у часі, який діє шляхом пригнічення синтезу нуклеопептидів бактеріальної стінки. Цефалоспорини перешкоджають ферментам транспептидації, унеможливлюючи перехресне зв’язування пептидогліканів клітинної оболонки бактерій. Перехресне зв’язування гліканів необхідне клітині для побудови клітинної оболонки. Пригнічення біосинтезу призводить до ослаблення клітинної оболонки, яка з часом розривається під осмотичним тиском. Комбінована дія призводить до лізису клітин і утворення ниток.

Цефалексин активний проти широкого спектру грампозитивних (наприклад, Staphylococcus spp.) і грамнегативних (наприклад, Escherichia coli) аеробних бактерій.

Інститут клінічних та лабораторних стандартів (VET08, 4-е видання, серпень 2019) рекомендує такі граничні значення для собак:

Для собак при інфекціях шкіри та м’яких тканин:

Види бактерій	Схильні	Стійкі
Staphylococcus aureus Staphylococcus pseudintermedius	≤ 2	≥ 4
Streptococcus spp E. coli	≤ 2	≥ 8

 

Для собак при інфекції сечовивідних шляхів:

Види бактерій	Схильні	Стійкі
E. coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis	≤ 16	≥ 32

  Дані МІК для застосування цефасептину для собак з інфекціями шкіри та м’яких тканин та інфекціями сечовивідних шляхів

Дані збирались з 2011 по 2017 рік.

Види бактерій	Діапазон МІК (мг/л)	МІК 50 (мг/л)	МІК 90 (мг/л)
Дерматологічні інфекції
Staphylococcus spp.a	0,25-512	0,993	12,435
Staphylococcus aureusb	1-512	2,160	153,987
Coagulase negative staphylococcusc	0,25-64	0,989	14,123
Staphylococcus pseudintermediusb	0,5-512	0,768	5,959
Streptococcus spp.d	0,06-0,5	0,155	0,234
Streptococcus canisd	0,06-0,5	0,146	0,226
Streptococcus dysgalactiaed	0,25-0,5	0,185	0,354
Escherichia colib	4-512	5,481	11,314
Pasteurella multocidab	0,12-4	1,373	1,877
Інфекції сечовивідних шляхів
Proteus mirabilisb	8-512	6,498 - 12,491	12,553 - 207,937
Klebsiella pneumoniaeb	2-512	3,564	362,039
E. colib	4-512	5,022-5,82	7,671-13,929

a: період 2011-2017 рр.; b: період 2011-2015 рр.; c: період 2016-2017 рр.; d: період 2012-2015 рр.

  Дані МІК для застосування цефасептину для котів з інфекціями шкіри та м’яких тканин

За відсутності граничних значень для цефалексину проти видів бактерій, виділених з котячих шкірних інфекцій, показані найвищі значення МІК у розподілі МІК мікроорганізмів немутантного типу (ECOFF). Дані збирались з 2011 по 2017 рік.

Види бактерій	Діапазон МІК (мг/л)	МІК 50 (мг/л)	МІК 90 (мг/л)	ECOFFe (мкг/мл)
Дерматологічні інфекції
Staphylococcus spp.a	0,25-512	0,993	12,435	< 8
Staphylococcus aureusb	1-512	2,160	153,987	< 8
Coagulase negative staphylococcusc	0,25-64	0,989	14,123	< 2
Staphylococcus pseudintermediusb	0,5-512	0,768	5,959	< 2
Streptococcus spp.d	0,06-0,5	0,155	0,234	< 0,5
Streptococcus canisd	0,06-0,5	0,146	0,226	< 0,5
Streptococcus dysgalactiaed	0,25-0,5	0,185	0,354	< 0,5
Escherichia colib	4-512	5,481	11,314	< 16
Pasteurella multocidab	0,12-4	1,373	1,877	< 4

Стійкість до цефалексину може бути зумовлена одним із таких механізмів резистентності. По-перше, продукування цефалоспоринази, яка інактивує антибіотик шляхом гідролізу β-лактамного кільця, є найпоширенішим механізмом серед грамнегативних бактерій. Ця резистентність передається плазмідно або хромосомно. По-друге, знижена спорідненість ПЗБ (пеніцилінзв’язуючих білків) до бета-лактамних препаратів часто пов’язана з резистентністю до бета-лактамів грампозитивних бактерій. Нарешті, ефлюксні насоси, які витісняють антибіотик з бактеріальної клітини, і структурні зміни в поринах, зменшуючи пасивну дифузію препарату через клітинну оболонку, можуть сприяти покращенню резистентного фенотипу бактерії.

Добре відома перехресна резистентність (з однаковим механізмом резистентності) існує між антибіотиками, що належать до бета-лактамної групи, через структурну подібність. Це відбувається через ферменти бета-лактамази, структурні зміни в поринах або варіації ефлюксних насосів. Корезистентність (задіяні різні механізми резистентності) була описана в E. coli через плазміду, що містить різні гени резистентності.

Pseudomonas aeruginosa відома своєю стійкістю до цефалексину.

Застосування Коти:

• Для лікування шкірних і підшкірних інфекцій (ран і абсцесів), спричинених Streptococcus spp., Escherichia coli, Pasteurella spp., чутливими до цефалексину.

Собаки:

• Для лікування бактеріальних шкірних інфекцій (включаючи глибоку та поверхневу піодермію), спричинених мікроорганізмами, у тому числі чутливими до цефалексину.
• Для лікування інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи нефрит і цистит), спричинених мікроорганізмами, включаючи Escherichia coli, чутливими до цефалексину.

Дозування

Пероральне застосування.

15 мг цефалексину на кг маси тіла двічі на день (еквівалентно 30 мг на кг маси тіла на добу), що відповідає одній таблетці на 5 кг маси тіла двічі на день протягом:

Собаки:

• Інфекція сечовивідних шляхів: 14 днів.
• Поверхнева бактеріальна інфекція шкіри: не менше 15 днів.
• Глибока бактеріальна інфекція шкіри: не менше 28 днів.

Коти:

• Шкірні та підшкірні інфекції (рани та абсцеси): 5 днів.

Для забезпечення правильного дозування, масу тіла слід визначити якомога точніше, щоб уникнути недостатньої дози.

За необхідності препарат можна подрібнювати або додавати в їжу.

При тяжких або гострих станах, за винятком випадків відомої ниркової недостатності, дозу можна подвоїти.

Протипоказання

Не застосовувати у разі відомої гіперчутливості до діючої речовини, до інших цефалоспоринів, до інших речовин групи β-лактамів або до будь-якої з допоміжних речовин. Не застосовувати у відомих випадках стійкості до цефалоспоринів або пеніцилінів.

Не застосовувати для кроликів, морських свинок, хом’яків і піщанок.

Застереження Побічна дія

У ході клінічних досліджень у кішок зазвичай спостерігалися легке та короткочасне блювання та/або діарея.

Більшість цих побічних реакцій спостерігалися одноразово. Вони були оборотними без симптоматичного лікування та без припинення лікування цефалексином.

У рідкісних випадках може виникнути гіперчутливість.

У разі розвитку реакцій гіперчутливості лікування слід припинити.

У дуже рідкісних випадках у деяких собак після введення спостерігалася нудота, блювання та/або діарея.

Форма випуску

Ламіновані алюмінієві блістери по 10 таблеток, у картонних коробках по 10, 100 та 250 таблеток.

Зберігання

Сухе темне, недоступне для дітей місце за температури від 10 ºС до 25 ºС.

Термін придатності

3 роки.

Невикористану половинку таблетки потрібно використати протягом 16 годин.

Для застосування у ветеринарній медицині!