Нивомит 10 мл

Состав

1 мл препарата содержит:

маропитанта цитрат — 10 мг

Описание

Раствор бесцветный или светло-желтый цвет, прозрачный.

Фармакологическое свойства

Маропитант — селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Тормозит связывание вещества Р (Р-нейропептида семейства и хикинов в ЦНС). Она в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, участвующим в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и юморальных (центральных и периферических) причин рвоты.

Эффективность маропитанта, нейтрализующего действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекатаны и котах при использования ксилазина.

В состав препарата входит сульфобутиловый эфир 078-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитантом. При нагревании свойство эфира связываться с маропитатом быстро исчезает.

При одноразовой подкожной вводке собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 часов после введения (Tmax). Период полувывода (t1/2) составляет 8,84 часа.

При одноразовой внутривенной вводке собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) – 9.3 л/кг, а системный клиренс – 1,5 л/ч. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет около 5,8 часов.

Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропита на 1 кг массы тела 1 раз в сутки собакам в течение 5 дней накопления составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохром Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.

Порошковый клиренс является второстепенным путем элиминации. Меньше 1% введенной подкожно дозы оказывается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.

Фармакокинетический профиль маропитанта при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax). Период полувывода (t1/2) составляет 16,8 часа. После одноразового внутривенного введения в дозу 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитанта в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) – 2,3 л/кг, а системный клиренс – 0.51 л/ч. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет около 4,9 часов. Фармакокинетика маропитанта в организме котов зависит от возраста: клиренс у котят выше, чем у взрослых кошек.

Концентрация маропитанта в плазме крови котов достигает терапевтического уровня через 1 час после введения.

Биодоступность после подкожного введения котам составляет 91.3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропита на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд накопления составляет 250%. Метаболизируется цитохром Р450 (CYP) в печени. Ферменты CYP1A и CYP3A были идентифицированы как кошачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.

После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант оказывается в моче (10,4%) и кали (9,3%) в несмененном виде. Связывание с белками плазмы крови у котов составляет 99.1%.

Показания

Профилактика и лечение собак и котов при рвоте и приторностях различного генеза.

Противопоказания

Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, с пониженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1-2 минут!) или подкожно, 1 раз в день, курс – до 5 дней. Перед подкожным введением средство охлаждают, чтобы снизить вероятность появления болевых реакций.

Собаки - 0.1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела: в возрасте 2-4 месяца - подкожно, в возрасте от 4 месяцев - подкожно или внутривенно, в возрасте от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств - внутривенно или подкожно, за 45-60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.

Коты в возрасте от 4 месяцев – 0.1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела, внутривенно или подкожно.

Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, не смотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.

Предостережение

При применении в рекомендуемых дозах побочных явлений, как правило, не возникает.

При подкожном введении может появиться боль в месте инъекции. Он проходит в течение нескольких минут. Зродка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивянка, эритема, коллапс, задишка, бледность слизистых оболочек). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.

Безопасность маропитанта не исследована на собаках в возрасте до 8 недель и котах в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Использовать препарат таким животным можно только под наблюдением врача ветеринарной медицины и после оценки соотношения польза/рызик для здоровья животного.

Маропитант метаболизируется в печени, поэтому его следует осторожно применять животным с ее заболеваниями. Во время длительного лечения необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно быстрее обнаруживать побочные эффекты.

Осторожно назначать животным с сердечными заболеваниями или склонностью к ним, поскольку маропитант имеет сродство к Са- и К-ионным каналам.

Использовать параллельно с другими ветеринарными и вспомогательными мероприятиями — контроль диеты, заместная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.

Не применять одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропотант имеет сродство к Ca-ионным каналам.

Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗУ), сердечные, противосудорожные и препараты для коррекции поведения).

Маропитант хорошо переносят собаки и молодые коты. Им ежедневно вводите до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендованной дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендуемого курса). О передозировании у взрослых кошек данных нет.

Внутреннее введение осуществлять однократно и не смешивать препарат с другими средствами.

Чтобы предотвратить рвоту после других лечебных средств, препарат вводят более чем за один час перед их применением. Поскольку препарат действует около 24 часов, его вводят, например, на ночь, а утром применяют химиотерапевтическое средство.

Персонал, который работает с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

При попадании средства на кожу, слизистые оболочки или в глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +5 до +25 °С.

После вскрытия флакона препарат хранить в холодильнике и использовать в течение 28 суток.

Срок годности

2 года.