Нивомит, 10 мл

Нивомит, 10 мл
Описание
Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Состав
1 мл препарата содержит действующее вещество:

маропитант цитрат – 10 мг.
Вспомогательные вещества: сульфобутиловый эфир бета-циклодекситрина натриевая соль, бензиловый спирт, лимонная кислота, гидроксид натрия, вода высокоочищенная.

Фармакологические свойства
АТС vet классификационный код: QA04 Противорвотные и противонудные средства. QA04AD90 Маропитант.

Маропитант представляет собой селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1), который действует путем ингибирования связывания вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Вещество Р в значительных концентрациях содержится в ядрах, составляющих рвотный центр, и считается ключевым нейромедиатором, участвующим в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.

Эффективность маропитата, нейтрализующего действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и кошек при применении ксилазина.

В состав препарата входит сульфобутиловый эфир бета-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитаном. При нагревании препарата свойство эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.

При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 ч после введения (Тmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 8,84 часа.

При однократном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 9,3 л/кг, а системный клиренс - 1,5. л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после введения составляет примерно 5,8 часов.

Терапевтический уровень маропитата в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз от 0,5 до 2 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг массы тела один раз в сутки собакам в течение 5 сут накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени.

Почечный клиренс является второстепенным путём элиминации. Менее чем 1% введенной подкожной дозы выявляется в моче в виде маропитата или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.

Фармакокинетический профиль маропитата при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Сmах) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Тmах). Период полувыведения составляет 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитата в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л. /год/кг. Период полувыведения (t1/2) после введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика маропитата в организме кошек оказывает возрастное влияние: клиренс у котят выше, чем у взрослых кошек.

Концентрация маропитата в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения.

Биодоступность маропитата после подкожного введения котам составляет 91,3% - Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг массы тела один раз в сутки в течение 5 суток накопление составляет 250%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (СYР) в печени. Ферменты СYР1А и СYРЗА были идентифицированы как кошачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени.

После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче или фекалиях в неизмененном виде. 10,4% дозы выявлялось в моче и 9,3% в фекалиях. Связывание маропитата с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.

Применение
Лечение и профилактика собак и кошек при рвоте и тошноте разного генеза.

Дозировка
Собаки:
возрастом 2-4 месяца – 0,1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 1 мг маропитата цитрата на 1 кг массы тела), подкожно, один раз в сутки, курс – до 5 суток;
возрастом 4 месяца и старше - 0,1 мл на 1 кг массы тела (что эквивалентно 1 мг цитрата маропитата на 1 кг массы тела), внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно, один раз в сутки, курс - до 5 суток.
Для предотвращения рвоты после применения эметогенных или химиотерапевтических средств собакам в возрасте 4 месяца и старше вводят 0,1 мл препарата на 1 кг массы тела внутривенно.