Марокс 10 мл

Прозорий розчин жовтого кольору.

 

Склад

1 мл препарату містить діючу речовину:

 

маропітанту цитрату перерахунку на маропітант — 10 мг.

Допоміжні речовини: сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину, мета крезол, вода для ін'єкцій.

 

Фармакологічні властивості

ATCvet класифікаційний код QA04 — ПротиблювотнІ та протинудотні засоби. QA04AD90 Маропітант.

 

Маропітант є високоселективним антагоністом рецептора нейрокініну 1 (NK1), він блокує дію субстанції Р, ключового нейромедіатора, який бере участь у процесі блювання, у центральній нервовій системі. Речовина Р (нейрокінін 1), нейропептид, що складається з 11 амінокислот, належить до сімейства тахікінінів (біологічно активних нейропептидів) і виявляється у високих концентраціях у центрі блювання.

 

Дія речовини Р опосередковується трьома G-білковими рецепторами, позначеними NK1, NK2 і NK3. Більшість центральних і периферичних ефектів речовини Р опосередковується рецепторами NK1. Рецептори NK1 можуть бути виявлені як в центральній, так і в периферичній нервовій системі. Вони також присутні у стовбурі мозку, нейронах, ендотеліальних клітинах судин, травного каналу, легеневій тканині та м'язах. Речовина Р є кращим лігандом для рецептора NK1, переважного рецептора тахікініну в мозку.

 

Маропітант імітує структуру речовини Р і взаємодіє з рецепторами NK1, тому вони не можуть зв'язувати речовину Р, таким чином зменшуючи стимуляцію еметичного центру. Інгібуючи зв'язування субстанції Р у блювотному центрі, маропітант забезпечує ефективність широкого спектру дії проти нервових (центральних) та гуморальних (периферичних) причин блювоти, а також виявляє протиблювотну дію на центральні і периферичні еметогени, включаючи апоморфін і сироп блювотного кореня (у собак) і ксилазину (у котів).

 

Собаки

Фармакокінетичні параметри маропітанту за одноразового підшкірного введення собакам в дозі 1 мг маропітанту на 1 кг м.т. становлять: максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові — 92 нг/мл через 0,75 години після введення (Tmax) період напіввиведення (t1/2) — 8,84 години.

 

Після підшкірного введення собакам 1 мг маропітанту на 1 кг м.т. один раз на добу протягом 5 діб його накопичення становить 146%.

 

За одноразового внутрішньовенного введення собакам 1 мг маропітанту на 1 кг м. т. його початкова концентрація в плазмі крові становить 363 нг/мл, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 9,3 л/кг, системний кліренс — 1,5 л/год/кг, а період напіввиведення (t1/2) — близько 5,8 години.

 

Терапевтичний рівень маропітанту в плазмі крові собак досягається через 1 годину після застосування.

 

Біодоступність у собак після підшкірного введення — 90,7%. Маропітант демонструє лінійну кінетику за підшкірного введення в діапазоні доз 0,5-2 м г на 1 кг м. т.

 

Маропітант піддається метаболізму цитохромом Р450 (CYP) у печінці. CYP2D15 і CYP3A12 були ідентифіковані в собак як ізоформи, що беруть участь у біотрансформації маропітанту в печінці.

 

Нирковий кліренс є незначним шляхом елімінації: менш як 1% від підшкірно введеної дози 1 мг/кг м.т., виявляється в сечі у вигляді маропітанту або його основного метаболіту. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%.

Коти

Фармакокінетичні параметри маропітанту за одноразового підшкірного введення котам в дозі 1 мг на 1 кг м.т. становлять: максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові — біля 165 нг/мл в середньому через 19 хвилин після введення (Tmax), період напіввиведення (t1/2) — 16,8 години. Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 1 мг на 1 кг м.т. початкова концентрація маропітанту у плазмі складає 1040 нг/ мл, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 2,3 л/кг, а системний кліренс — 0,51 л/год/кг, період напіввиведення (t1/2) — приблизно 4,9 години.

 

Фармакокінетика маропітанту в організмі котів залежить від віку: кліренс у 4-місячних кошенят вищий, ніж у дорослих котів.

 

Концентрація маропітанту в плазмі крові котів досягає терапевтичного рівня через 1 годину після введення.

 

Біодоступність маропітанту у котів після підшкірного введення становить 91,3%.

 

Маропітант демонструє лінійну кінетику при підшкірному введенні у дозах 0,25-3 мг на 1 кг м.т.

 

Після підшкірного введення 1 мг маропітанту на 1 кг м.т. один раз на добу протягом 5 діб поспіль накопичення становить 250%.

 

Маропітант метаболізується у печінці під дією цитохрому Р450 (CYP) шляхом біотрансформації ферментами CYP1A та CYP3A, які ідентифіковані як котячі ізоформи.

 

Після підшкірного введення в дозі 1 мг на 1 кг м.т. менш як 1% маропітанту виводилося із сечею або фекаліями у незміненому вигляді, його основний метаболіт у кількості 10,4% дози виділявся із сечею та 9,3% дози — з фекаліями. Зв'язування маропітанту з білками плазми крові у котів становить 99,1%.

 

Застосування

Собаки:

для лікування та профілактики нудоти, спричиненої хімієтерапією;

для запобігання блювання, за винятком того, що спричинене локомоційною хворобою;

для лікування хворих тварин з симптомом блювання в поєднанні з іншими підтримуючими заходами;

для попередження післяопераційної нудоти та блювання і покращення відновлення після загальної анестезії після застосування агоніста μ-опіатних рецепторів морфіну.

Коти:

для лікування та профілактики нудоти, спричиненої хімієтерапією;

для лікування блювоти в поєднанні з іншими підтримуючими заходами.

Дозування

Підшкірно або внутрішньовенно.

 

Препарат вводять підшкірно або внутрішньовенно 1 раз на добу у дозі 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла (1 мл препарату на 10 кг маси тіла) протягом 5 діб поспіль. Внутрішньовенне введення препарату слід проводити одноразово, не змішуючи препарат з іншими розчинами.

 

Щоб запобігти блюванню, препарат слід вводити за 1 годину. Тривалість ефекту становить приблизно 24 години, тому лікування можна проводити на ніч перед введенням препарату, який може спричинити блювання, наприклад, при хімієтерапії.

 

Оскільки варіація фармакокінетики є великою, а маропітант накопичується в організмі після повторного прийому один раз на добу, для деяких осіб може бути достатньо дози, нижчої за рекомендовані, навіть при повторному дозуванні.

Протипоказання

Не застосовувати тваринам зі зниженою масою тіла, а також виснаженим і хворим тваринам!

 

Не застосовувати за підвищеної чутливості до компонентів препарату!

 

Не застосовувати вагітним та лактуючим тваринам!

 

При застосуванні не змішувати препарат з іншими ветеринарними препаратами в одному шприці!

 

Застереження

Побічна дія

Під час застосування препарату в рекомендованих дозах побічних явищ, як правило, не спостерігається.

 

За підшкірного введення може виникати біль у місці ін'єкції, що минає протягом кількох хвилин без лікування. У котів дуже часто спостерігається помірна та тяжка реакція на ін'єкцію.

 

У дуже рідкісних випадках можуть виникати реакції анафілактичного типу (алергічний набряк, кропив'янка, еритема, колапс, задишка, блідість слизових оболонок, неврологічні розлади (атаксія, судоми/судоми або тремтіння м'язів)).

 

Алергічні реакції, як правило, проходять протягом 48 годин після припинення застосування препарату та відповідного лікування.

 

Особливі застереження при використанні

Препарат слід застосовувати разом з іншими ветеринарними та допоміжними заходами, такими як контроль дієти та замісна терапія, одночасно усуваючи основні причини блювання.

 

Препарат слід з обережністю застосовувати у таких випадках: цуценятам віком до 8 тижнів та кошенятам віком до 16 тижнів, а також для вагітних або лактуючих собак і кішок, тому використовувати для цих вікових груп та типів тварин згідно з оцінкою користі та ризику лікарем ветеринарної медицини. Маропітант метаболізується в печінці, тому його слід з обережністю застосовувати тваринам із захворюваннями печінки. Оскільки маропітант накопичується в організмі протягом 14-денного періоду лікування внаслідок метаболічного насичення, ретельний моніторинг функції печінки та будь-яких небажаних явищ слід здійснювати під час тривалого лікування.

 

Препарат слід застосовувати з обережністю тваринам, які страждають або мають схильність до серцевих захворювань, оскільки маропітант має спорідненість до Са- та К-іонних каналів. Збільшення інтервалу QТ на ЕКГ приблизно на 10% спостерігалося в дослідженнях на здорових собаках породи бігль, яким застосовували 8 мг/кг м.т. перорально; однак таке підвищення наврядчи матиме клінічне значення.

 

Застосування у період вагітності або лактації

Безпечне застосування МАРОКС не оцінювалось у собак або котів, які використовуються для розмноження та у вагітних чи лактуючих самиць.

 

Застосовувати препарат тваринам у період вагітності та лактації, рекомендують за рішенням лікаря ветеринарної медицини, коли користь від препарату переважає можливі ризики.

 

Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії

Препарат не слід застосовувати одночасно з антагоністами Са-іонних каналів, оскільки маропітант має спорідненість до Са-іонних каналів.

 

Маропітант активно зв'язується з білками плазми крові, тому потрібно з обережністю застосовувати з іншими препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками: нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), серцеві, протисудомні та ветеринарні препарати для корекції поведінки.

 

Необхідно стежити за сумісністю препаратів для тих тварин, які потребують ад'ювантної терапії.

 

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Не палити, не пити, не приймати їжу під час роботи з препаратом! Препарат зберігати подалі від джерел тепла та вогню.

 

Форма випуску

Скляні флакони об'ємом 10, 20, 50 мл, вкладені у картонні пачки по 1 флакону.

 

Зберігання

Сухе темне, недоступне для дітей місце за температури не вище 30 °C.

 

Не заморожувати. Після першого проколювання флакона розчин для ін'єкцій МАРОКС потрібно зберігати у холодильнику за температури 2-8 °C та використати протягом 60 діб з моменту першого проколювання. Пробку можна проколювати не більше 25 разів.

 

Термін придатності

2 роки.

 

Для застосування у ветеринарній медицині!