Марокс 20 мл

Опис

Прозорий розчин жовтого кольору.

Склад

1 мл препарату містить діючу речовину:

• маропітанту цитрату перерахунку на маропітант — 10 мг.

Допоміжні речовини: сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину, мета крезол, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

ATCvet класифікаційний код QA04 — ПротиблювотнІ та протинудотні засоби. QA04AD90 Маропітант.

Маропітант є високоселективним антагоністом рецептора нейрокініну 1 (NK1), він блокує дію субстанції Р, ключового нейромедіатора, який бере участь у процесі блювання, у центральній нервовій системі. Речовина Р (нейрокінін 1), нейропептид, що складається з 11 амінокислот, належить до сімейства тахікінінів (біологічно активних нейропептидів) і виявляється у високих концентраціях у центрі блювання.

Дія речовини Р опосередковується трьома G-білковими рецепторами, позначеними NK1, NK2 і NK3. Більшість центральних і периферичних ефектів речовини Р опосередковується рецепторами NK1. Рецептори NK1 можуть бути виявлені як в центральній, так і в периферичній нервовій системі. Вони також присутні у стовбурі мозку, нейронах, ендотеліальних клітинах судин, травного каналу, легеневій тканині та м'язах. Речовина Р є кращим лігандом для рецептора NK1, переважного рецептора тахікініну в мозку.

Маропітант імітує структуру речовини Р і взаємодіє з рецепторами NK1, тому вони не можуть зв'язувати речовину Р, таким чином зменшуючи стимуляцію еметичного центру. Інгібуючи зв'язування субстанції Р у блювотному центрі, маропітант забезпечує ефективність широкого спектру дії проти нервових (центральних) та гуморальних (периферичних) причин блювоти, а також виявляє протиблювотну дію на центральні і периферичні еметогени, включаючи апоморфін і сироп блювотного кореня (у собак) і ксилазину (у котів).

Собаки

Фармакокінетичні параметри маропітанту за одноразового підшкірного введення собакам в дозі 1 мг маропітанту на 1 кг м.т. становлять: максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові — 92 нг/мл через 0,75 години після введення (Tmax) період напіввиведення (t1/2) — 8,84 години.

Після підшкірного введення собакам 1 мг маропітанту на 1 кг м.т. один раз на добу протягом 5 діб його накопичення становить 146%.

За одноразового внутрішньовенного введення собакам 1 мг маропітанту на 1 кг м. т. його початкова концентрація в плазмі крові становить 363 нг/мл, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 9,3 л/кг, системний кліренс — 1,5 л/год/кг, а період напіввиведення (t1/2) — близько 5,8 години.

Терапевтичний рівень маропітанту в плазмі крові собак досягається через 1 годину після застосування.

Біодоступність у собак після підшкірного введення — 90,7%. Маропітант демонструє лінійну кінетику за підшкірного введення в діапазоні доз 0,5-2 м г на 1 кг м. т.

Маропітант піддається метаболізму цитохромом Р450 (CYP) у печінці. CYP2D15 і CYP3A12 були ідентифіковані в собак як ізоформи, що беруть участь у біотрансформації маропітанту в печінці.

Нирковий кліренс є незначним шляхом елімінації: менш як 1% від підшкірно введеної дози 1 мг/кг м.т., виявляється в сечі у вигляді маропітанту або його основного метаболіту. Зв'язування з білками плазми становить понад 99%.

цуценятам віком до 8 тижнів та кошенятам віком до 16 тижнів, а також для вагітних або лактуючих собак і кішок, тому використовувати для цих вікових груп та типів тварин згідно з оцінкою користі та ризику лікарем ветеринарної медицини. Маропітант метаболізується в печінці, тому його слід з обережністю застосовувати тваринам із захворюваннями печінки. Оскільки маропітант накопичується в організмі протягом 14-денного періоду лікування внаслідок метаболічного насичення, ретельний моніторинг функції печінки та будь-яких небажаних явищ слід здійснювати під час тривалого лікування.

 

Препарат слід застосовувати з обережністю тваринам, які страждають або мають схильність до серцевих захворювань, оскільки маропітант має спорідненість до Са- та К-іонних каналів. Збільшення інтервалу QТ на ЕКГ приблизно на 10% спостерігалося в дослідженнях на здорових собаках породи бігль, яким застосовували 8 мг/кг м.т. перорально; однак таке підвищення наврядчи матиме клінічне значення.

 

Застосування у період вагітності або лактації

Безпечне застосування МАРОКС не оцінювалось у собак або котів, які використовуються для розмноження та у вагітних чи лактуючих самиць.

 

Застосовувати препарат тваринам у період вагітності та лактації, рекомендують за рішенням лікаря ветеринарної медицини, коли користь від препарату переважає можливі ризики.

 

Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії

Препарат не слід застосовувати одночасно з антагоністами Са-іонних каналів, оскільки маропітант має спорідненість до Са-іонних каналів.

 

Маропітант активно зв'язується з білками плазми крові, тому потрібно з обережністю застосовувати з іншими препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками: нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), серцеві, протисудомні та ветеринарні препарати для корекції поведінки.

 

Необхідно стежити за сумісністю препаратів для тих тварин, які потребують ад'ювантної терапії.

 

Спеціальні застереження для осіб і обслуговуючого персоналу

Не палити, не пити, не приймати їжу під час роботи з препаратом! Препарат зберігати подалі від джерел тепла та вогню.

 

Форма випуску

Скляні флакони об'ємом 10, 20, 50 мл, вкладені у картонні пачки по 1 флакону.

 

Зберігання

Сухе темне, недоступне для дітей місце за температури не вище 30 °C.

 

Не заморожувати. Після першого проколювання флакона розчин для ін'єкцій МАРОКС потрібно зберігати у холодильнику за температури 2-8 °C та використати протягом 60 діб з моменту першого проколювання. Пробку можна проколювати не більше 25 разів.

 

Термін придатності

2 роки.

 

Для застосування у ветеринарній медицині!